Seçici androjen reseptör modülatörü

Seçici androjen reseptör modülatörleri (İngilizce: Selective androgen receptor modulators) veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.

Henüz geliştirilen SARM'ların hiçbiri, prostat bezi gibi dokularda herhangi bir androjenik etkiye sebep olmadan kas veya kemik dokularında anabolik etki yaratmaz ve tamamen seçici değildir. Ancak bazı nonsteroidal androjenler, 3:1'den daha büyük oranlarda anabolik:androjenik etki gösterir ve bu oran 90:1'e kadar (RAD-140) çıkabilir. Testosteronda bu oran 1:1'dir.^[1]^[2]^[3]

Örnek maddeler

MK-2866, Ostarine veya Enobosarm olarak da bilinir

Klinik test aşamasında

Enobosarm (Ostarine, MK-2866, GTX-024, S-22) - Hem kas, hem de kemiklerde etkilidir. Esas olarak osteoporoz tedavisinde kullanılması amaçlanmaktadır. Aynı zamanda andropoz, yaşlılarda sarkopeni ve kanser hastalarında kaşeksi tedavisinde kullanılması hedeflenmektedir.^[4]
BMS-564,929 - Temel olarak kas büyümesini etkiler. Andropoz semptomları için genel tedavi olarak amaçlanmaktadır.
LGD 4033 (Ligandrol) - Enobosarm'a benzer farmakolojik özellikler gösterir.

Sporda kullanım

Florida Gators’ın oyun kurucusu Will Grier'in, LGD-4033’e karşı yapılmış bir testte pozitif sonuç aldığı iddiası ile SARM'ler medyada genişçe yer bulmaya başladı.^[5]

Joakim Noah, NBA tarafından LGD-4033 için yapılmış testlerde pozitif sonuç alması dolayısıyla 2017 yılında 20 maç boyunca oynaması yasaklanmıştır.^[6]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

^ Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (Mart 2003). "Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (3). ss. 1334-40. doi:10.1124/jpet.102.040840. PMC 2040238 $2. PMID 12604714.
^ Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N (Kasım 2003). "Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 26 (11). ss. 1563-9. doi:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
^ Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG (Ocak 2007). "Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats". Endocrinology. 148 (1). ss. 4-12. doi:10.1210/en.2006-0843. PMID 17008401.
^ M.S. Steiner (Haziran 2010). "Effect of GTx-024, a selective androgen receptor modulator (SARM), on stair climb and quality of life (QOL) in patients with cancer cachexia". J Clin Oncol. 28 (1534). 25 Ağustos 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ağustos 2019.
^ Trahan, Kevin (12 Ekim 2015). "Florida starting QB Will Grier suspended for at least 2015 after taking banned substance". SBnation.com. 20 Ekim 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Ekim 2015.
^ "Knicks' Joakim Noah Suspended for Failing a Doping Test". New York Times. 25 Mart 2017. 17 Ağustos 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ağustos 2019.

[pmid12604714-1] Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (Mart 2003). "Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (3). ss. 1334-40. doi:10.1124/jpet.102.040840. PMC 2040238 $2. PMID 12604714.

[pmid14600402-2] Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N (Kasım 2003). "Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 26 (11). ss. 1563-9. doi:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.

[pmid17008401-3] Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG (Ocak 2007). "Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats". Endocrinology. 148 (1). ss. 4-12. doi:10.1210/en.2006-0843. PMID 17008401.

[4] M.S. Steiner (Haziran 2010). "Effect of GTx-024, a selective androgen receptor modulator (SARM), on stair climb and quality of life (QOL) in patients with cancer cachexia". J Clin Oncol. 28 (1534). 25 Ağustos 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ağustos 2019.

[5] Trahan, Kevin (12 Ekim 2015). "Florida starting QB Will Grier suspended for at least 2015 after taking banned substance". SBnation.com. 20 Ekim 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Ekim 2015.

[6] "Knicks' Joakim Noah Suspended for Failing a Doping Test". New York Times. 25 Mart 2017. 17 Ağustos 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ağustos 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]