Progesteron
| Progesteron | |
|---|---|
| |
| Kimyasal Adı | 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
| CAS numarası | 57-83-0 |
| ATC kodu | G03 DA04 |
| PubChem numarası | 5994 |
| DrugBank numarası | APRD00700 |
| Kimyasal formül | C21H30O2 |
| molekül ağırlığı | 314.47 |
| ergime noktası | 126 |
| diğer adları | 4-pregnene-3,20-dione |
| bioavailability | uzun süreli absorpsiyon, yarı ömrü yaklaşık 25-50 saat |
| proteine bağlılık oranı | 96%-99% |
| metabolizma | Karaciğerde, pregnandiol ve pregnanolondan |
| atılım dönemi yarı ömrü | 35-55 saat |
| atılma yolu | renal |
| Alınma yolu | oral, implant |
| Kaynakça ve sorumluluk reddi | |
Progesterone (P4), insanların ve diğer türlerin âdet döngüsü, hamilelik ve embriyogenezinde yer alan endojen steroid ve progestojen cinsiyet hormonudur.[1][2] Progestojenler adı verilen bir grup steroid hormona aittir ve vücuttaki ana progestojendir.[2] Progesteronun vücutta çeşitli önemli işlevleri vardır. Aynı zamanda cinsiyet hormanları ve kortikosteroidler de dâhil olmak üzere diğer endojen steroidlerin üretiminde önemli bir metabolik ara maddedir ve bir nörosteroid olarak beyin fonksiyonunda önemli rol oynar.[3]
Doğal bir hormon olan progesteron, doğum kontrolü için östrojen ile kombinasyon hâlinde, rahim veya rahim ağzı kanseri riskini azaltmak için, hormon replasman tedavisinde ve kadınlaştırıcı hormon tedavisinde olduğu gibi bir ilaç olarak da kullanılır.[4] İlk kez 1934'te reçete edilmiştir.[5]
Kimyasal özellikleri
değiştirDiğer steroidler gibi, progesteron da birbirine bağlı dört halkalı hidrokarbondan oluşur. Progesteronda keton, metil ve oksijenlenmiş fonksiyonel gruplar bulunur. Diğer steroid hormonlar gibi, polar fonksiyonel grupların yokluğundan dolayı hidrofobiktir.
Sentezi
değiştirProgesteron, diğer steroid hormonlar gibi, bir kolesterol türevi olan pregnenolondan sentezlenir. Bu dönüşüm iki aşamada gerçekleşir. 3-hidroksil grubu bir keto grubuna dönüşür ve çift bağ C-4'ten C-5'e geçer.
Progesteron, bir mineralokortikoid olan aldosteronun öncülüdür. Ayrıca, başka bir doğal progesteron olan 17-hidroksiprogesterona dönüştükten sonra, kortizol ve androstendion de ondan kaynaklanır. Andostendion'den testosteron, estron ve estradiol oluşur.
Pregnenolon ve progesteron maya tarafından da sentezlenebilir.[6]
Görevi
değiştirProgesteron hormonunun esas işlevi, meydana gelebilecek hamilelik için kadının rahmini hazırlamak ve gebelik gerçekleşmiş ise hamileliğin sürdürülmesini sağlamaktır. Progesteron hormonu, plasenta ve böbrek üstü bezinden salınır. Gebelikte plasentanın oluşmasıyla birlikte plasenta da progesteron üretmeye başlar. Kanda mevcut olan protein miktarına göre dengelenir. Progesteron ve östrojen hormonu beraber çalışmaktadır. Bu sayede döllenmiş olan yumurtanın rahim iç tabakası olan endometriuma yerleşmesine yardımcı olur. Bununla beraber progesteron hormonu yarattığı etki ile birlikte düşükleri engellemektedir. Doğumun gerçeklemesiyle beraber oldukça önemli bir progesteron kaynağı olan plasenta yani bebeğin eşi çıktığında, gebelik dönemi boyunca mevcut olan progesteron salgılanmasında düşüş meydana gelir.[7]
Kaynakları
değiştirProgesteronun üretildiği yerler, adrenal bezler, eşeysel bezler (özellikle ovülasyondan sonra corpus luteumda), beyin ve, gebelik sırasında, plasentadır. İnsanlarda gebelik sırasında artan miktarda progesteron üretilir. Bu progesteronun kaynağı başta koriyonik gonadotropinler (hCG) tarafından yok olması engellemiş olan corpus luteumdur. Corpus luteum, gebeliğin ilk 8 haftasında en çok progesteron üretilen yerdir. Hamileliğin 8. ve 12. haftaları arasında plasentada ve corpus luteumda üretilen progesteron miktarları birbirine yakındır. Hamileliğin 12. haftasından sonra en çok progesteron üretimi plasentada olur. Plasenta, hammadde olarak anne kaynaklı kolesterol kullanır, üretilen progesteronun büyük bir kısmı annenin kan dolaşımına girer ama bir kısmı fetal dolaşıma girip orada fetal kortikosteroid üretimi için kullanılır. Gebeliğin sonuna doğru plasenta günde 250 mg progesteron üretir.
Kullanım alanları
değiştirRahim ve rahim ağzı kanserlerinde hormonal tedavi yöntemlerinde kullanılır. Rahim kanserinde progesteron hormonu kullanılarak %9-40 oranında başarı sağlanmıştır.
Kaynakça
değiştir- ^ Jameson JL, De Groot LJ (25 Şubat 2015). Endocrinology: Adult and Pediatric E-Book. Elsevier Health Sciences. s. 2179. ISBN 978-0-323-32195-2. 14 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2017.
- ^ a b King TL, Brucker MC (25 Ekim 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Publishers. ss. 372-373. ISBN 978-1-4496-5800-7.
- ^ Baulieu E, Schumacher M (2000). "Progesterone as a neuroactive neurosteroid, with special reference to the effect of progesterone on myelination". Steroids. 65 (10-11). ss. 605-612. doi:10.1016/s0039-128x(00)00173-2. PMID 11108866.
- ^ Prior JC (Nisan 2019). "Progesterone Is Important for Transgender Women's Therapy-Applying Evidence for the Benefits of Progesterone in Ciswomen". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 104 (4). ss. 1181-1186. doi:10.1210/jc.2018-01777. PMID 30608551.
Evidence has accrued that normal progesterone (and ovulation), as well as physiological estradiol levels, is necessary during ciswomen's premenopausal menstrual cycles for current fertility and long-term health; transgender women may require progesterone therapy and similar potential physiological benefits
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. s. 47X. ISBN 9783527607495.
- ^ Duport C, Spagnoli R, Degryse E, Pompon D (Şubat 1998). "Self-sufficient biosynthesis of pregnenolone and progesterone in engineered yeast". Nature Biotechnology. 16 (2). ss. 186-189. doi:10.1038/nbt0298-186. PMID 9487528.
- ^ [1] 7 Ekim 2016 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.